Анемия при приеме тамоксифена

Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
• вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

Фармакокинетика

Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.

Показания к применению

• ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
• местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
• рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.

При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• болезни глаз, включая катаракту;
• гиперлипидемия;
• гиперкальциемия;
• тромбоцитопения;
• выраженный тромбофлебит;
• болезни печени;
• тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
• лейкопения;
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

Инструкция по применению Тамоксифена: способ и дозировка

Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.

Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

В качестве стандартной дозы рекомендован ежедневный прием 20 мг длительно.

В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

Передозировка

Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.

Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещен к применению у детей и подростков младше 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности назначения Тамоксифена детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
• цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
• тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
• лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
• бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
• иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон, Фазлодекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тамоксифене

Препарат применяют для лечения серьезных заболеваний, включая гормональные нарушения и рак. Отзывы о Тамоксифене в целом положительные, поскольку препарат является действительно эффективным средством. Однако оценка Тамоксифена только по отзывам не совсем корректна из-за индивидуального влияния препарата на каждого пациента.

Основной недостаток препарата – возникновение побочных эффектов и появление на фоне лечения других, не менее серьезных патологий, например, рака эндометрия. Однако это заболевание развивается только при длительной (более 10 лет) терапии и частота его возникновения не превышает 3% (у женщин, принимавших Тамоксифен в течение 5 лет – не более 1,6%).

Результаты проведенных исследований показали, что при долгосрочной терапии Тамоксифеном показатели выживаемости у женщин с раком молочной железы увеличиваются на целый порядок, поэтому вопрос об эффективности препарата и целесообразности его назначения решает исключительно лечащий врач, независимо от наличия положительных или отрицательных отзывов о лекарственном средстве.

Цена на Тамоксифен в аптеках

Цены на Тамоксифен зависят от дозировки, упаковки и страны-производителя. Так, таблетки в дозировке 10 мг российского производства (по 30 шт. в упаковке) можно купить по цене 40–50 рублей, финского производства – 100–125 рублей. Тамоксифен в таблетках 20 мг (30 шт. в упаковке), произведенный в России, стоит 50–135 рублей, а произведенный в Финляндии – 130–215 рублей. Таблетки в дозировке 20 мг (по 100 шт. в упаковке) финского производства продаются в аптеках по цене 600–700 рублей.

Давно хотел поделится статьей, но вот нашел время.
Лекарства-убийцы – Тамоксифен
В недавнем цикле о парамедицине мы отметили важнейшую особенность этой, с позволения сказать, области знаний. Эта особенность, делающая парамедицину бесполезной и зачастую опасной, – несокрушимое убеждение сторонников, поклонников, авторов в том, что все люди – одинаковые, и лечить всех людей можно универсальными, всеобщими средствами. В отличие от параллельной, медицину обычную, “традиционную” всегда отличал дифференцированный подход к пациентам, учет их наследственных, возрастных, физиологических, психологических и других особенностей.

Но эта ситуация не статична.

ВРАЧИ С ШАРЛАТАНАМИ – БЛИЗНЕЦЫ-БРАТЬЯ?

Подменяя собой науку, присваивая функцию врача, превращая аптекаря в торговца, современная фармацевтика уверенно ведет “официальную” медицину в то же “параллельное” болото. Фармоиндустрия уже сегодня заставила большинство врачей поверить в то, что пациенты, страдающие одной и той же болезнью, могут излечиться одним и тем же лекарством. И это убеждение делает медика и парамедика, как бы они ни относились друг к другу, близнецами-братьями.

Корни парамедицинских убеждений об “универсальных средствах для всех” – в обывательской психологии, вере в чудо, стремлении к халяве. А современная медицина, мощно “подогретая” фармо-бизнесом, пришла к тому же самому убеждению об универсальности лекарств с другой стороны. Упразднив рецептурное приготовление лекарств и сделавшись самостоятельной отраслью индустрии, медицина стала жить по коммерческим, а не по научным законам. Ну а где большой бизнес – там и большое надувательство. Все та же тяга к “универсальному” и “чудесному”, только в наукообразной оболочке. Порой это приводит к массовым трагедиям, рядом с которыми и война незначительной мелочью покажется.

ТАМОКСИФЕН

С этим лекарством связана одна из самых грязных, аморальных страниц истории современной фармацевтики.

Его начали производить и использовать в качестве противоопухолевого средства в нескольких странах в 1970-е годы. В 1991 году сообщество фармомагнатов решило провести всемирную пиар-акцию. Тамоксифен был выбран среди других противоопухолевых препаратов и “раскручен” как универсальное, чуть ли не чудесное средство для излечения и предотвращения рака молочной железы.

“Раскрутка” проводилась в форме “международной исследовательской программы”. Организаторами стали итальянские, немецкие, английские, американские и другие фармацевтические фирмы. Десятки тысяч добровольных участниц в нескольких странах мира подписались на то, чтобы стать подопытными кроликами. В течение пяти лет они должны были ежедневно принимать тамоксифен, чтобы подтвердить главный лозунг эксперимента: препарат предупреждает рак груди.

Подопытных женщин отбирали для участия в программе по двум признакам. Сами они должны были быть абсолютно здоровыми, но иметь кровных родственниц, страдавших раком груди. Участниц сомнительного эксперимента убедили, что в силу наследственности они обречены заболеть раком железы, а препарат эту болезнь должен предупредить. Было сказано и напечатано много слов насчет всесилия науки, торжества разума и т.п.

Эксперимент закончился сокрушительным фиаско, хотя организаторы долгое время старались не допустить огласки нежелательной для них информации. Тем не менее, к 1995 году “завеса умолчания” рухнула. Сначала в специализированных медицинских изданиях, а затем в СМИ для широкого круга читателей были оглашены данные о том, что тамоксифен способствует образованию рака груди – то есть той самой болезни, средством излечения и предупреждения которой препарат был объявлен! После четырех лет приема тамоксифена в группе “подопытных кроликов” количество случаев рака молочной железы на порядок превысило заболеваемость в контрольной группе (в нее вошли женщины с аналогичной наследственностью, которым давали плацебо – нейтральный препарат-“пустышку”).

В 1996 году увидело свет еще одно заключение: согласно даже официальным статистическим данным (как правило, сдержанным и неполным) по тем странам, где проводился эксперимент, тамоксифен в 2-7 раз увеличивает вероятность развития рака матки.

В следующие несколько лет были подняты и заново осмыслены данные 1970-х годов, и было безусловно установлено, что само применение тамоксифена значительно ухудшило санитарную ситуацию в тех регионах, где он массово применялся. Другими словами, фармо-корпорации фактически были пойманы на том, что начиная “международную программу”, они уже скрывали важнейшую информацию.

В следующие годы исследователи выяснили, что при регулярном употреблении тамоксифена он вызывает острую интоксикацию с последствиями в виде тромбоцитопении, васкулита, нарушений зрения (повреждения роговицы и заболевания сетчатки с ухудшением зрения и возможной слепотой), отеков, депрессии, кровотечений и белей, головным болям и т.д.

Очередная “волна гласности” сделала достоянием общественности информацию об очередных побочных последствиях применения тамоксифена: тошнота и рвота, воспаления и боли в суставах, приступы жара (прилив крови к лицу), а также сексуальные расстройства.

В конце 1990-х годов было установлено, что тамоксифен повышает вероятность заболевания флебитом (воспаление стенок вен) и эмболией легочной артерии (серьезная закупорка артерии с летальным исходом). Перечень последствий применения тамоксифена также дополнили изменения картины крови, аллопеция (облысение), нарушения (вплоть до прекращения) менструального цикла, катаракта, остеопороз, гиперкальциемия. К началу 2000-х годов громогласно начинавшаяся “международная программа по предупреждению развития рака” была окончательно свернута, тамоксифен где тихо, где со скандалом с рынка начали убирать. Всего в этом бесчеловечном эксперименте было задейстовано 15 тысяч женщин в Великобритании, 16 тысяч в США, 8 тысяч в Италии, 2 тысячи в Швейцарии, и т.д. Общее количество “подопытных кроликов” в мире составило 100 тысяч.

А теперь самое интересное. Оно происходило и сейчас происходит в нашей с вами стране России.

В прайсах 2000 года для российских аптек тамоксифена нет.

К 2002 году на рынке имелась только “полупиратская” копия от фирмы Брынцалова (ТАМОКСИФЕН ЦИТРАТ; выпускается по сей день).

В 2003 году этот сомнительный препарат вдруг появился сразу во всех справочниках, в многоуважаемом “Реестре лекарственных средств России” – настольной книге лечащих врачей страны, ну и, разумеется, в аптеках. Его стали поставлять из Англии (под названием НОВАДЕКС), США (ТАМОКСИФЕН ГАРМОС), Венгрии (ЗАТАЗОНИУМ), Австрии (ТАМОКСИФЕН-ЭБЕВЕ). Начался типичный “слив”.

Дальше – больше. В справочной литературе 2004 года препарат преподносится уже “как один из основных современных антиэстрогенов”. Помимо иностранных поставщиков (Orion, Нexal Pharma Gm, Ebewe, Egis и т.д.), фирмы Брынцалова (нынче она называется “Ферейн Фао”), его массово начинают производить другие отечественные фармацевтические предприятия (ЗАО “Скопинфарм”, ООО “Серл Фарма” и другие).

Заключительный аккорд: тамоксифен включают в разрекламированный всей информационной мощью государства, принятый с большой помпой, утвержденный Распоряжением Правительства РФ “Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств”. В последней строке документа Правительство РФ доводит до сведения: “Этими лекарствами должны быть стопроцентно обеспечены все государственные аптеки, больницы и станции “Скорой помощи”.

Какие-либо упоминания о провально закончившейся пять лет назад “международной программе предупреждения рака с помощью тамоксифена” в информационном пространстве РФ были вычищены под ноль (книга, из которой мы взяли информацию о бесчеловечном опыте над 100 тысячами “кроликов”, в России не издавалась).

Если это не геноцид, то что тогда?
Источник: https://smirnovs.info/Upiri/lekarstva-ubijci.html#03
Здоровья Вам.