Лекарственные средства при гипохромной анемии
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ.
I. ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ
Эритропоэз – процесс образования эритроцитов, который обычно протекает в кроветворной ткани костного мозга.
ЛС, влияющие на эритропоэз – это группа лекарственных средств, регулирующих функцию красного ростка кроветворения. Эти препараты используют для лечения анемий.
АНЕМИЯ – уменьшение числа эритроцитов, гематокрита и/или уровня гемоглобина в крови.
В зависимости от величины этого показателя (Hb) различают:
· Гипохромные и
· Гиперхромные анемии
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЙ
Основные средства – препараты железа.
Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина, ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций, играет важную роль в процессе кроветворения.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. ЛС, применяемые внутрь – железа закисного сульфат, ферроградумет, Сорбифер дурулес, ферроплекс, железа лактат, гемостимулин, гемофер, тардиферон, сироп алоэ с железом, раствор «Тотем» (в амп), феррамид.
Все они покрыты оболочкой.
2. ЛС, применяемые внутримышечно– феррум лек, фервитол, жектовер.
3. ЛС, применяемые внутривенно– феррум лек, ферковен, ферлецид, винофер.
Для нормального всасывания железа необходимы соляная кислота и пепсин желудочного сока, которые высвобождают железо из соединений и переводят его в ионизированную форму.
Аскорбиновая кислота восстанавливает трехвалентное железо (окисное) в двухвалентное (закисное).
В слизистой оболочке кишечника железо с белком апоферритином образует комплекс – ферритин, который обеспечиваетпрохождение железа через кишечный барьер в кровь. Транспорт поступившего в кровь железа осуществляется с помощью белка трансферрина, синтезируемого клетками печени, который доставляет железо к различным тканям.
ТАРДИФЕРОН (железо + аскорбиновая кислота + мукопротеаз) – это мукополисахарид, получаемый из слизистой кишечника; обеспечивает лучшую переносимость со стороны ЖКТ и лучшую биодоступность.
ФЕРРОГРАДУМЕТ – активное вещество железа сульфат на полимерном губкообразном носителе (на градумете). Применяют по одной таблетке один раз в день за час до еды. Высвобождение железа происходит в двенадцатиперстной кишке (в начальном отделе тонкой кишки).
Клинические симптомы дефицита железа:
Развиваются медленно, часто незаметны.
Физическое и умственное истощение, головокружение, парастезии, глоссит, у детей дефицит железа часто сопровождается замедлением роста и развития, бледностью кожных покровов, слабостью, головокружением, обмороками.
Поступление достаточного количества железа приводит к быстрому улучшению состояния.
Анемия устраняется обычно через 2 месяца, однако восполнение депо железа в ткани продолжается 6 и более месяцев. Лечение производят, в основном, перорально. Вводить препараты парентерально следует только в крайнем случае (при нарушении всасывания железа).
Железо является элементом, хорошо вступающим в реакцию. Его не следует вводить вместе с другими лекарственными веществами.
Некоторые компоненты пищи (танин чая, соли кальция, фосфорная кислота, фитин и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ трудновсасываемые комплексы. Поэтому препараты железа следует принимать натощак за час до еды или через 2 часа после еды.
При приеме препаратов железа внутрь при разжевывании возможно потемнение зубной эмали, так как железо образует комплексы с сероводородом.
Поэтому препараты железа выпускают в капсулах или в таблетках.
При внутривенном введении железо повреждает стенки сосудов. Отсюда – боли в мышцах и суставах, бронхоспазм, гипотензия, тромбофлебит, возможно развитие анафилактического шока.
Главная опасность при парентеральном введении состоит в циркуляции свободного железа из-за резкого повышения связывающей способности трансферрина, что может привести к летальному исходу. То есть несвязанное с белками железо является «сосудистым ядом», уменьшая тонус мелких артериол и венул, оно повышает их проницаемость.
Отравление чаще бывает у детей. При отравлениях может быть кровавая рвота, кровавый понос, сосудистый шок. Смерть может наступить через 12-48 часов после приема. После отравления часто остаются острые рубцы в области желудка и значительное повреждение печени.
Лечение: вызывание рвоты; прием молока, яиц для образования железобелкового комплекса; промывание однопроцентным гидрокарбонатом натрия для образования труднорастворимого карбоната железа.
Антидот – ДЕФЕРОКСАМИН (ДЕСФЕРАЛ) (в амп 0,5 и 2 г сухого вещества + 5 мл дист.воды в/м или в/в капельно 10-20 мл каждые 3-12 часов). Он удаляет железо не только из плазмы крови, но и из ткани, где может быть в виде ферритина или гемосидерина.
Железо накапливается после приема внутрь – в костном мозге, после инъекции – в печени.
Суточная доза – 100-200мг двухвалентного железа. Более высокие дозы с точки зрения гемопоэза бессмысленны и только усиливают побочные эффекты.
Внутрь принимают двухвалентное железо, парентерально – трехвалентное железо.
Скорость ликвидации железодефицитной анемии повышается при одновременном введении микроэлементов: медь, кобальт, магний, цинк, марганец.
Препараты меди:
Необходимы для восстановления и поддержки активности содержащих их ферментов, участвующих в транспорте железа через клетку слизистой оболочки кишечника, во включении железа в гемм и в биосинтезе порфирина.
Все порфирины при соединении с железом, магнием, цинком образуют хилаты. Играют важную роль во многих окислительно-восстановительных реакциях, а также в стимуляции созревания ретикулоцитов.
Магний:
Способствует поддержанию эластичности мембран эритроцитов. При недостаточности эритроцитов быстро утрачивает свою функцию и разрушается в селезенке.
КОБАЛЬТ (коамид – соединение кобальта с амидом никотиновой кислоты):
Стимулирует эритропоэз, способствует усвоению железа для образования гемоглобина.
Основные побочные эффекты при приеме железа:
Диспепсический синдром;
В тяжелых случаях – гемосидероз, лейкоцитурия, окрашивание зубов и каловых масс в черный цвет, запоры (связанные с сероводородом – стимулятором моторики кишечника).
Средства,
применяемые при ГИПОХРОМНОЙ АНЕМИИ.
Препараты железа. Классификация:
1) для перорального
применения:
монокомпонентные:
ферронал (железа
глюконат),
актиферрин, ферро-градумет (железа
сульфат),
хеферол (железа
фумарат),
гемофер (железа
хлорид),
мальтофер (железа
гидроксид полимальтозный комплекс),
ферамид;комбинированные:
тардиферон, ферроплекс (+
аскорбиновая кислота), феррокаль
(+
церебролецитин + кальция фруктозодифосфат),
гемостимулин
(+ медь),
мальтоферфол
(+
фолиевая кислота) и
др.
2) для
парентерального применения: фербитол,
жектофер (железосорбитоловый
комплекс), ферковен,
феррум лек (железа
сахарат), коамид
(+кобальт).
Применение:
*Нецелесообразно
лечить железодеф. Анемию только
диетой(лучше всас. Гемическое железо)
*Способствуют
всасыванию: органические к-ты(аскорбиновая,
янтарная, лимонная,фолиевая), цистеин,
белки…уменьшают всасывание(прием во
время еды или сразу после еды, молоко,
яйца, хлебные злаки, бобовые, соли
кальция, фосфаты)
*Для
построения гемоглобина в сутки надо
50-100 мг элементного железа(не соли!)
*Назначают
препараты железа за 1 час до или через
2 часа после еды(лучше переносятся0после
приема пищи
*Терапевтический
эффект через 2-4 недели, восстановление
ресурсов-2-3 мес.
Нежелательные
эффекты:
-Пероральный
прием: снижение аппетита, тошнота, рвота,
болезненные тенезмы, рвота, понос,
окрашивание зубов
-Парентеральное
введение: в/м-сильная боль,
инфильтраты,В/в-флебит, гол боль,
головокружение, металлический привкус
во рту, лихорадка, анаф. Шок, гемолиз,
нефротоксичность
-При
длительном и нерац. Приеме гемосидероз
Острое
отравление
-1
ст-через 30-60 мин после приема-боль в
животе, рвота, диарея с кровью
-2
ст-8-16ч-период улучшения
-3
ст-после 24 ч-коллапс, судороги, кома,
лет.исход
-4ст-1-3
мес-непроходимость ЖКТ
АНТИДОТ-дефероксамин
В/м илиВ/в, промывание желудка
33.Местноанестезирующие средства.Классификация по хим.Структуре и продолжительности действия.Механизм действия.Применение в клин.Практике.
Название
препарата средние терапевтические
дозы, пути введения форма выпуска :
1.ТРИМЕКАИН
Trimekainum
0.125-0.5% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для
проводниковой анестезии.
Порошок, ампулы
по 10 мл.0.25% 0.5%, 1%, 2% р-ра.
2. ДИКАИН
Dikainum
0.25-3% р-ры для
терминальной анестезии
Порошок
3. СОВКАИН
Sovkainum
0.5-1% р-ры для
спинномозговой анестезии
Порошок, ампулы
по 1мл.
0.5% и 1% р-ры
Препараты для
запоминания :
1. НОВОКАИН
Novokainum
0.25-0.5% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для
проводниковой анестезии; Порошок, ампулы
по 1,2,5,10 мл.
0.25%, 0.5%, 1%, и 2%
р-ра по 20 мл. 0.25% и 0.5%
2. КСИКАИН
Xycainum
0.25-05% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для
проводниковой и спинномозговой анестезии
1-5% р-ры для
терминальной анестезии. Порошок
3. АНЕСТЕЗИН
Anaesthtsinum
5-10% — мази, присыпки;
5-20% — масляные
р-ры для наружного применения;
0.3 — внутрь;
0.05-0.1 — ректально
Порошок, таблетки
по 0.3
5 % мазь.
Местноанестезирующими
средствами называются вещества, которые
при соприкосновении с чувствительными
нервными окончаниями или с нервными
волокнами вызывают обратимое угнетение
их возбудимости и проводимости.
В зависимости
от места аппликации, анестетики вызывают
разные виды анестезии: терминальную,
проводниковую и инфильтрационную.
При терминальной
или поверхностной анестезии вещество
наносят на поверхность слизистой
оболочки, где он блокирует чувствительные
нервные окончания. Кроме того, анестетик
может быть нанесен на раневую или
язвенную поверхность.
При проводниковой
анестезии вещество вводят по ходу нерва.
Возникает блок проведения возбуждения
по нервному волокну, что сопровождается
утратой чувствительности иннервируемой
им области. Разновидностью проводниковой
анестезии является спинномозговая
анестезия; при этом анестетик воздействует
на передние и задние корешки спинного
мозга, выключая болевую чувствительность
нижней половины тела.
При инфильтрационной
анестезии обезболивание достигается
путем послойного пропитывания тканей
в области операционного поля. В этом
случае анестетик воздействует как на
чувствительные нервные окончания, так
и на нервные проводники..
КЛАССИФИКАЦИЯ
ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:
1.Короткого
действия – до 30-50 мин (новокаин).
2. Средней
продолжительности действия – до 45-90 мин
(лидокаин, тримекаин, мепивакаин,
ультракаин).
3. Длительного
действия – до 90 мин и более (бупивакаин).
Фармакодинамика.
Препараты этой
группы оказывают местное и резорбтивное
влияние. Местное действие: устраняют
болевую, температурную, тактильную
чувствительность и влияют на тонус
сосудов (сосудосуживающее действие —
кокаин, сосудорасширяющее — дикаин).
Резорбтивные эффекты новокаина:
аналгезирующий, противоаритмический,
гипотензивный, холинолитический,
адреноблокирующий, спазмолитический,
противовоспалительный.
Механизм
действия:
Действие местных
анестетиков осуществляется на мембране
нервных образований (чувствительное
нервное окончание, нервный ствол, нервная
клетка).
Согласно
мембранной теории сущность проведения
возбуждения по нерву состоит в
последовательном изменении проницаемости
мембраны для пассивного транспорта
ионов натрия и калия. Анестетики
затрудняют пассивный транспорт указанных
ионов через мембрану, препятствуя
генерации потенциала действия. Это
связано с тем, что катион анестетика
способен блокировать каналы мембраны,
через которые осуществляется перемещение
ионов натрия и калия. Конформационные
изменения этих каналов регулируются
ионами кальция, которые взаимодействуют
со структурными единицами мембраны.
Катион анестетика вступает с ними в
связь т. к. имеет к ним большее сродство,
чем ионы кальция; т. е. анестетик проявляет
односторонний антагонизм с ионами
кальция.
С точки зрения
практического применения местные
анестетики делят на следующие группы:
1.Средства
применяемые преимущественно для
поверхностной анестезии (кокаин, дикаин,
анестезин)
2. Средства,
применяемые преимущественно для
инфильтрационной анестезии (новокаин,
тримекаин)
3. Средства,
применяемые преимущественно для
спинномозговой анестезии (совкаин)
4. Средства,
применяемые для всех видов анестезии
(ксикаин).
Побочные
реакции:
При применении
местных анестетиков чаще всего встречаются
следующие побочные реакции:
1. Коллапс
(падение артериального давления).
2. Аллергические
реакции (разной степени выраженности).
Так, например,
при проведении спинномозговой анестезии
артериальное давление (АД) как правило
снижается. Для предотвращения коллапса
в этих случаях назначают предварительно
длительно действующие сосудосуживающие
вещества (эфедрин, мезатон).
При возникновении
аллергических реакций препарат отменяют
и назначают противогистаминные средства
(димедрол, пипольфен).
Острое отравление.
Симптомы легкой
интоксикации анестетиками проявляются
в виде угнетения ЦНС (заторможенность,
сонливость), головокружение, тошнота.
При значительной передозировке
наблюдается перевозбуждение ЦНС,
повышенная рефлекторная возбудимость,
рвота, судороги. В результате перевозбуждения
возникает истощение ЦНС с последующим
прекращением функций (паралич) жизненно
важных центров – дыхательного и
сосудодвигательного.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ. ПРОТИВОАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ
Препараты железа
Препараты железа для приёма внутрь
1.1.1. Препараты железа закисного (Fe2+) сульфата короткого действия
· Железа сульфат+серин (Актиферрин)
· Железа сульфат+серин+кислота фолиевая (Актиферрин композитум)
· Железа сульфат+поливитамины (Фенюльс)
· Железа сульфат+фолиевая кислота+цианокобаламин (Ферро-фольгамма)
1.1.2. Препараты железа закисного (Fe2+) сульфата длительного действия
· Железа сульфат+кислота аскорбиновая(Сорбифе Дурулес)
· Аскорбиновая кислота+железа сульфат+мукопротеоза+фолиевая кислота (Гино-Тардиферон)
1.1.3. Препараты железа закисного (Fe2+) хлорида
· Железа хлорид (Гемофер)
1.1.4. Другие препараты железа закисного (Fe2+)
· Протеин сукцинат железа (Ферлатум)
1.1.5. Неионные препараты железа окисного (Fe3+)
· Железа [III] гидроксид полимальтозат (Мальтофер, Тотема, Феррум Лек)
1.2. Препараты железа окисного (Fe3+) для введения в мышцы
· Железа [III] гидроксид полимальтозат (Феррум Лек)
1.3. Препараты железа окисного (Fe3+) для введения в вену
· Железа [III] гидроксид полимальтозат (Венофер)
Антидот препаратов железа
Дефероксамин (Десферал)
Гемопоэтические факторы роста
Эритропоэтины
· Эпоэтин бета (Рекормон)
· Дарбэпоэтин альфа (Аранесп)
· Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета (Мирцера)
Гранулоцитарный и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующие факторы
· Молграмостим (Лейкомакс)
· Филграстим (Нейпоген)
· ПЭГ-филграстим (Неуластим)
Тромбопоэтиновые миметики
· Ромиплостим (Энплейт)
Неспецифические регуляторы гемопоэза
· Дезоксирибонуклеат натрия (Деринат)
Препараты разных групп, стимулирующие лейпоэз
· Натрия нуклеоспермат
· Метилурацил
· Пентоксил
· Лейкоген
Ромипластим – представитель класса тромбопоэтиновых миметиков. Увеличивает продукцию тромбоцитов путем связывания и активации тромбопоэтинового рецептора, механизм этого процесса аналогичен эндогенному тромбопоэтину. Тромбопоэтиновый рецептор преимущественно экспрессируется на клетках миелоидного ростка, таких как клетки-предшественники мегакариоцитов, мегакариоциты и тромбоциты.
Показания: Лечение тромбоцитопении при хронической идиопатической тромбоцитопенической пурпуре.
Побочное действие: анемия; тошнота, диарея, кровоточивость десен; инфекции верхних дыхательных путей, кашель; артралгия, миалгия; головокружение, бессонница; петехии; гематомы; слабость, повышение температуры тела, астения, периферические отеки.
Противопоказания: повышенная чувствительность к ромиплостиму, продуктам жизнедеятельности Escherichia coli.
Дезоксирибонуклеат натрия –иммуномодулятор, влияющий на клеточный и гуморальный иммунитет. Деринат стимулирует репаративные процессы, обладает противовоспалительным действием, нормализует состояние тканей при дистрофических изменениях сосудистого генеза. Препарат активизирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет, обладает высоким репаративным и регенераторным действием. При наружном применении Деринат способствует заживлению трофических язв, инфицированных ран и глубоких ожогов, значительно ускоряя эпителизацию. Под действием Дерината происходит безрубцовое заживление язвенных дефектов на слизистой оболочке. При гангренозных процессах под воздействием препарата отмечается самопроизвольное отторжение некротических масс в очагах поражения (например, на фалангах пальцев).
Показания:ОРВИ, ОРЗ, риниты, синуситы, облитерирующие заболевания нижних конечностей, трофические язвы, гангрена, инфицированные и длительно незаживающие раны, ожоги, воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта, глаз, носа, влагалища, прямой кишки, геморрой.
Побочные действия: При наружном и местном применении препарата побочных эффектов выявлено не было.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ
Средства, стимулирующие эритропоэз
Препараты данной группы используют для лечения анемий.
Анемия – состояние, при котором снижается способность крови переносить кислород, так как транспорт кислорода зависит от количества эритроцитов и содержания гемоглобина в них, то анемия сопровождается уменьшением количества эритроцитов и (или) уменьшением количества гемоглобина в единице объема.
Анемии могут развиваться вследствие массивной острой или хронической кровопотери (постгеморрагические анемии), при повышенном разрушении эритроцитов в периферической крови (гемолитические анемии); вследствие нарушения кроветворения: нормобластическая железодефицитная (гипохромная); мегалобластическая гиперхромная (при недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты).
В зависимости от вида анемий используют различные ЛС.
Препараты, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях
Эти анемии характеризуются продукцией нормальных эритроцитов, в уменьшенном количестве и с малым содержанием гемоглобина (гипохромные). Гипохромная анемия развивается вследствие недостаточного снабжения кроветворных органов железом. При этом снижается синтез гемоглобина эритробластами костного мозга. Основной причиной является дефицит железа при недостаточном поступлении с пищей, нарушенном всасывании (низкая кислотность желудочного сока, воспалительные процессы в кишечнике), при повышенной потребности (беременность), усиленном выведении из организма (кровопотеря).
Всасывание железа происходит преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. В кишечнике взрослого человека из пищи всасывается порядка 1-1,5 мг железа в сутки, что соответствует физиологическим потребностям. Общая потеря железа составляет порядка 1 мг в сутки.
С пищей и лекарственными препаратами железо может поступать в виде неионизированного и ионизированного: закисного (Fe2+) и окисного (Fe3+) железа. В ЖКТ всасываются только ионизированные формы железа — главным образом закисное железо (Fe2+), которое транспортируется через клеточные мембраны слизистой оболочки кишечника. Для нормального всасывания железа необходимы хлористоводородная кислота и пепсин желудочного сока, которые высвобождают железо из соединений и переводят его в ионизированную форму, а также аскорбиновая кислота, которая восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное. В слизистой оболочке кишечника железо с белком апоферритином образует комплекс ферритин, который обеспечивает прохождение железа через кишечный барьер в кровь.
Транспорт поступившего в кровь железа осуществляется с помощью белка трансферрина, синтезируемого клетками печени и относящегося к β-глобулинам. Этот транспортный белок доставляет железо к различным тканям.
Основная часть железа используется для биосинтеза гемоглобина в костном мозге, часть железа – для синтеза миоглобина и ферментов, оставшееся железо депонируется в костном мозге, печени, селезенке.
Железо из организма выводится со слущенным эпителием слизистой оболочки ЖКТ (невсосавшаяся часть железа), с желчью, а также почками и потовыми железами. Женщины теряют больше железа, что связано с его потерей во время менструаций, а также потерей с молоком во время лактации.