Препарат кобальта при гипохромной анемии
Средства терапии анемии.
1. Средства для лечения гипохромных анемий
А. При железодефицитной анемии
а) Препараты железа
Железа закисного сульфат
Феррум Лек Ферковен
б) Препараты кобальта
Коамид
Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к
профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные
корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.
Б. При анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях
Эпоэтин альфа
2. Применяемые при гиперхромной анемии
Цианокобаламин
Кислота фолиевая
К стимуляторам эритропоэза относятся эпоэтины, цианокобаламин, фолиевая кислота, препараты железа.
Эпоэтин альфа (Epoetin alfa) и эпоэтин бета (Epoetin beta; эритростим, рекормон) – рекомбинантные препараты эритропоэтина человека. Применяют при анемиях, связанных с поражением костного мозга, хронической почечной недостаточностью. Вводят под кожу или внутривенно.
Цианокобаламин (витамин В12) применяют при пернициозной (злокачественной) анемии, связанной с отсутствием в желудке внутреннего фактора Касла, который способствует всасыванию цианокобаламина. Препарат вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно.
Фолиевая кислота (витамин Вс) эффективна при макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. Препарат назначают внутрь.
Препараты железа применяют для лечения железодефицитных гипохромных анемий, то есть анемий, при которых в эритроцитах снижается содержание гемоглобина. Гипохромные анемии обычно связаны с недостаточным усвоением железа, которое входит в состав гемоглобина.
Железа глюконат (Ferrous gluconate), железа лактат (Ferrous lactate), железа сульфат (Ferrous sulfate), железа фумарат (Ferrous fumarate) назначают внутрь. Железа глюконат, кроме того, вводят внутривенно.
Побочные эффекты препаратов железа:
• констипация или диарея;
• темный стул;
• тошнота;
• боли в эпигастрии.
СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ
Чаще всего гипохромные анемии – железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием:
• недостаточного поступления железа в организм плода и ребенка;
• плохого всасывания из кишечника (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, прием тетрациклинов и других антибиотиков);
• избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и геморроидальные кровотечения);
• повышенного расхода железа (интенсивный рост, инфекции).
Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры.
Геминовые ферменты : – гемо- и миоглобин;
• – цитохромы (Р-450);
• – пероксидазы;
• – каталазы.
Негеминовые ферменты : – сукцинатдегидрогеназа;
• – ацетил-КоА-дегидрогеназа;
• – НАДН-дегидрогеназа др.
При недостатке железа снижается содержание гемоглобина (цветовой показатель меньше единицы), а также активность дыхательных ферментов в тканях (гипотрофия).
Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг).
Железо всасывается в два этапа:
I этап : железо захватывается клетками слизистой.
Поддерживается этот процесс фолиевой кислотой.
II этап : транспортировка железа через клетку слизистой и отдача его в кровь. В крови железо окисляется до трехвалентного, связывается с трансферрином.
Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Трансферрин транспортирует железо в органы кроветворения (костный мозг) или депонирования (печень, селезенка).
Для лечения больных с гипохромной анемией используют препараты, назначаемые как внутрь, так и в инъекциях.
Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как оно лучше всасывается и меньше раздражает слизистую.
Препараты железа
Препараты железа закисного (Fe2+) для приема внутрь
короткого действия
Железа закисного сульфат
Железа глюконат
Железа фумарат
Ферроплекс (железа сульфат, аскорбиновая кислота)
Актиферрин (железа сульфат, глюкоза, фруктоза)
длительного действия
Ферроградумет (железа сульфат на синтетическом носителе)
Тардиферон железа сульфат, аскорбиновая кислота, мукопротеоза)
Препараты железа закисного (Fe3+) для внутримышечного введения
Ферковен (железа сахарат, кобальта глюконат, раствор углеводов)
Феррум лек (трехосновное железо в виде комплекса с мальтозой)
Препараты железа закисного (Fe3+) для внутривенного введения
Феррум ле (железа сахарат,
СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГЕРПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ
Цианокобаламин синтезируется в организме микрофлорой кишечника, а также поступает вместе с мясной и молочной пищей. В печени витамин В12 превращается в коэнзим кобамамид, который входит в состав различных восстанавливающих ферментов, в частности в редуктазу, которая переводит неактивную фолиевую кислоту в биологически активную фолиниевую кислоту.
Тем самым витамин В12 :
55) активизирует процессы кроветворения;
56) активизирует регенерацию тканей;
Кобамамид в свою очередь необходим для образования дезоксирибозы и способствует :
57) синтезу ДНК;
58) завершению синтеза эритроцитов;
59) поддержанию активности сульфгидрильных групп в глутатионе, защищающем эритроциты от гемолиза;
60) улучшению синтеза миелина.
Для усвоения поступающего с пищей витамина В12 нужен в желудке внутренний фактор Кастла. При его отсутствии в крови появляются незрелые эритроциты – мегалобласты.
Препарат витамина В12 ЦИАНОКОБАЛАМИН (Сianocobalaminum; вып. в амп. по 1 мл 0, 003%, 0, 01%, 0, 02% и 0, 05% раствора) – средство заместительной терапии, вводят его парентерально. В своей структуре препарат имеет группы циана и кобальта.
Показания:
– при злокачественных мегалобластических анемиях Аддисона-Бирмера и после резекции желудка, кишечника;
– при дифилоботриозе у детей;
– при терминальном илеите;
– при дивертикулезе, спру, целиакии;
– при длительных кишечных инфекциях;
– при лечении гипотрофий недоношенных детей;
– при радикулитах (улучшает синтез миелина);
– при гепатитах, интоксикациях (способствует образованию холина, препятствующего образованию жира в гепатоцитах);
– при невритах, параличах.
Фолиевая кислота (витамин Вс). Основной ее источник – микрофлора кишечника. Поступает и с пищей (бобы, шпинат, спаржа, салат; яичный белок, дрожжи, печень). В организме она превращается в тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот и белков. Это превращение происходит под влиянием редуктаз, активируемых витамином В12, аскорбиновой кислотой и биотином.
Особенно важно влияние фолиниевой кислоты на деление клеток быстро пролиферирующих тканей – кроветворной и слизистой оболочки ЖКТ. Фолиниевая кислота необходима для синтеза гемопротеидов, в частности гемоглобина. Она стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз. При хронической недостаточности фолиевой кислоты развивается макроцитарная анемия, при острой – агранулоцитоз и алейкия.
Показания к применению :
– обязательно вместе с цианокобаламином при мегалобластической анемии Аддисона-Бирмера;
– при беременности и лактации;
– при лечении больных с железодефицитными анемиями, так как фолиевая кислота необходима для нормального всасывания железа и включения его в гемоглобин;
– при ненаследственных лейкопениях, агранулоцитозах, некоторых тромбоцитопениях;
– при назначении больным средств, которые угнетают кишечную флору, синтезирующую этот витамин (антибиотики, сульфаниламиды), а также средств, стимулирующих обезвреживающую функцию печени (противоэпилептические средства : дифенин, фенобарбитал);
– детям при лечении гипотрофий (белоксинтезирующая функция);
– при лечении больных язвенной болезнью (регенераторная функция).
Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему
учебному проекту
Узнать стоимость
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ.
I. ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ
Эритропоэз – процесс образования эритроцитов, который обычно протекает в кроветворной ткани костного мозга.
ЛС, влияющие на эритропоэз – это группа лекарственных средств, регулирующих функцию красного ростка кроветворения. Эти препараты используют для лечения анемий.
АНЕМИЯ – уменьшение числа эритроцитов, гематокрита и/или уровня гемоглобина в крови.
В зависимости от величины этого показателя (Hb) различают:
· Гипохромные и
· Гиперхромные анемии
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЙ
Основные средства – препараты железа.
Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина, ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций, играет важную роль в процессе кроветворения.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. ЛС, применяемые внутрь – железа закисного сульфат, ферроградумет, Сорбифер дурулес, ферроплекс, железа лактат, гемостимулин, гемофер, тардиферон, сироп алоэ с железом, раствор «Тотем» (в амп), феррамид.
Все они покрыты оболочкой.
2. ЛС, применяемые внутримышечно– феррум лек, фервитол, жектовер.
3. ЛС, применяемые внутривенно– феррум лек, ферковен, ферлецид, винофер.
Для нормального всасывания железа необходимы соляная кислота и пепсин желудочного сока, которые высвобождают железо из соединений и переводят его в ионизированную форму.
Аскорбиновая кислота восстанавливает трехвалентное железо (окисное) в двухвалентное (закисное).
В слизистой оболочке кишечника железо с белком апоферритином образует комплекс – ферритин, который обеспечиваетпрохождение железа через кишечный барьер в кровь. Транспорт поступившего в кровь железа осуществляется с помощью белка трансферрина, синтезируемого клетками печени, который доставляет железо к различным тканям.
ТАРДИФЕРОН (железо + аскорбиновая кислота + мукопротеаз) – это мукополисахарид, получаемый из слизистой кишечника; обеспечивает лучшую переносимость со стороны ЖКТ и лучшую биодоступность.
ФЕРРОГРАДУМЕТ – активное вещество железа сульфат на полимерном губкообразном носителе (на градумете). Применяют по одной таблетке один раз в день за час до еды. Высвобождение железа происходит в двенадцатиперстной кишке (в начальном отделе тонкой кишки).
Клинические симптомы дефицита железа:
Развиваются медленно, часто незаметны.
Физическое и умственное истощение, головокружение, парастезии, глоссит, у детей дефицит железа часто сопровождается замедлением роста и развития, бледностью кожных покровов, слабостью, головокружением, обмороками.
Поступление достаточного количества железа приводит к быстрому улучшению состояния.
Анемия устраняется обычно через 2 месяца, однако восполнение депо железа в ткани продолжается 6 и более месяцев. Лечение производят, в основном, перорально. Вводить препараты парентерально следует только в крайнем случае (при нарушении всасывания железа).
Железо является элементом, хорошо вступающим в реакцию. Его не следует вводить вместе с другими лекарственными веществами.
Некоторые компоненты пищи (танин чая, соли кальция, фосфорная кислота, фитин и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ трудновсасываемые комплексы. Поэтому препараты железа следует принимать натощак за час до еды или через 2 часа после еды.
При приеме препаратов железа внутрь при разжевывании возможно потемнение зубной эмали, так как железо образует комплексы с сероводородом.
Поэтому препараты железа выпускают в капсулах или в таблетках.
При внутривенном введении железо повреждает стенки сосудов. Отсюда – боли в мышцах и суставах, бронхоспазм, гипотензия, тромбофлебит, возможно развитие анафилактического шока.
Главная опасность при парентеральном введении состоит в циркуляции свободного железа из-за резкого повышения связывающей способности трансферрина, что может привести к летальному исходу. То есть несвязанное с белками железо является «сосудистым ядом», уменьшая тонус мелких артериол и венул, оно повышает их проницаемость.
Отравление чаще бывает у детей. При отравлениях может быть кровавая рвота, кровавый понос, сосудистый шок. Смерть может наступить через 12-48 часов после приема. После отравления часто остаются острые рубцы в области желудка и значительное повреждение печени.
Лечение: вызывание рвоты; прием молока, яиц для образования железобелкового комплекса; промывание однопроцентным гидрокарбонатом натрия для образования труднорастворимого карбоната железа.
Антидот – ДЕФЕРОКСАМИН (ДЕСФЕРАЛ) (в амп 0,5 и 2 г сухого вещества + 5 мл дист.воды в/м или в/в капельно 10-20 мл каждые 3-12 часов). Он удаляет железо не только из плазмы крови, но и из ткани, где может быть в виде ферритина или гемосидерина.
Железо накапливается после приема внутрь – в костном мозге, после инъекции – в печени.
Суточная доза – 100-200мг двухвалентного железа. Более высокие дозы с точки зрения гемопоэза бессмысленны и только усиливают побочные эффекты.
Внутрь принимают двухвалентное железо, парентерально – трехвалентное железо.
Скорость ликвидации железодефицитной анемии повышается при одновременном введении микроэлементов: медь, кобальт, магний, цинк, марганец.
Препараты меди:
Необходимы для восстановления и поддержки активности содержащих их ферментов, участвующих в транспорте железа через клетку слизистой оболочки кишечника, во включении железа в гемм и в биосинтезе порфирина.
Все порфирины при соединении с железом, магнием, цинком образуют хилаты. Играют важную роль во многих окислительно-восстановительных реакциях, а также в стимуляции созревания ретикулоцитов.
Магний:
Способствует поддержанию эластичности мембран эритроцитов. При недостаточности эритроцитов быстро утрачивает свою функцию и разрушается в селезенке.
КОБАЛЬТ (коамид – соединение кобальта с амидом никотиновой кислоты):
Стимулирует эритропоэз, способствует усвоению железа для образования гемоглобина.
Основные побочные эффекты при приеме железа:
Диспепсический синдром;
В тяжелых случаях – гемосидероз, лейкоцитурия, окрашивание зубов и каловых масс в черный цвет, запоры (связанные с сероводородом – стимулятором моторики кишечника).
1. Средства, влияющие на эритропоэз
а) Средства, стимулирующие эритропоэз
Стимуляторы эритропоэза показаны при его недостаточности, т. е. при различного рода анемиях. Не все виды анемий поддаются лечению фармакологическими средствами, однако при некоторых анемиях лекарственная терапия может быть весьма эффективной. К таким анемиям относятся гипохромные (железодефицитные) и гиперхромные (пернициозная и макроцитарная) анемии.
Средства, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях. Гипохромными называют анемии, при которых снижается содержание гемоглобина в эритроцитах. Чаще всего гипохромные анемии связаны с недостатком в организме железа, необходимого для синтеза гемоглобина. Железо, поступая в организм с пищей, всасывается в тонком кишечнике. Для нормального всасывания железа необходима хлористоводородная кислота желудочного сока. В организме железо участвует в синтезе гемоглобина, а также входит в состав ряда ферментов. Усвоению железа способствуют небольшие количества меди и кобальта.
Железодефицитные анемии возникают при недостаточном поступлении железа с пищей (например, у грудных детей при искусственном молочном вскармливании), при нарушении всасывания железа в кишечнике (например, при недостатке хлористоводородной кислоты в желудочном соке), при усиленном выделении железа из организма (в случае кровотечений).
Для лечения железодефицитных анемий применяют препараты железа и кобальта.
Из препаратов железа наиболее часто используют железо восстановленное. Препарат назначают внутрь в капсулах (для предупреждения окрашивания зубов в черный цвет) или в таблетках со специальным покрытием. Для лучшего усвоения препарата одновременно назначают кислоту хлористоводородную разведенную (10-15 капель на полстакана воды). Кроме восстановленого железа, применяют и другие его препараты, например железа лактат.
Препараты железа обладают раздражающими свойствами и могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту. Так как эти препараты связывают сероводород кишечника (естественный стимулятор перистальтики), они могут вызывать запоры.
Этих недостатков лишены препараты железы для внутривенного введения, например ферковен.
Из препаратов кобальта при гипохромных анемиях применяют коамид (растворы препарата вводят под кожу, внутримышечно).
При гипохромных анемиях применяют также таблетки “Гемостимулин” – препарат, содержащий сухую кровь, железа лактат и меди сульфат.
Средства, применяемые при гиперхромных анемиях. Гиперхромными называют анемии, при которых содержание гемоглобина в эритроцитах оказывается повышенным, но общее количество эритроцитов резко уменьшено; соответственно снижен и уровень гемоглобина.
Для лечения пернициозной анемии применяют цианокобаламин (витамин В12; см. плаву 20, а). Раствор препарата вводят внутримышечно (назначение внутрь в этом случае нецелесообразно). Применение препарата при пернициозной анемии позволяет достигнуть значительного терапевтического эффекта: устраняются нарушения кроветворения, расстройства со стороны ЦНС.
Другой разновидностью гиперхромных анемий является макроцитарная (фолиеводефицитная) анемия. Она может развиваться при усиленном расходовании организмом (например, во время беременности) кислоты фолиевой – витамина, необходимого для нормального эритропоэза. Название анемии “макроцитарная” связано с образованием необычно крупных форм эритроцитов – макроцитов (общее число эритроцитов при этом резко снижается). Для лечения макроцитарной анемии с успехом применяют кислоту фолиевую (витамин Вс; см. главу 20, а). Препарат назначают внутрь. При пернициозной анемии кислота фолиевая малоэффективна.